Big Endothelin-1 (1-39) (porcine)

一、基本信息

• 英文全称：Big Endothelin-1 (1-39) (porcine)
• 中文全称：猪源全长大内皮素 1（1–39 肽）
• 释义：Big Endothelin-1 为内皮素 1 无活性前体全长多肽，猪源序列共 39 个氨基酸，经内皮素转化酶 ECE 剪切生成成熟活性 ET-1。
• 三字母序列：Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Leu-Met-Asp-Lys-Glu-Cys-Val-Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Val-Asn-Thr-Pro-Glu-His-Ile-Val-Pro-Tyr-Gly-Leu-Gly-Ser-Pro-Ser-Arg-Ser
• 单字母序列：CSCSSLMDKECVYFCHLDIIWVNTP EHIVPTYGLGSP SRS
• 氨基酸总数：39 aa
• 分子式：C193H293N49O58S5
• 分子量：4388.05
• 结构修饰说明

• Cys¹ ↔ Cys¹⁵
• Cys³ ↔ Cys¹¹
  双二硫键维持 N 端环区天然折叠，是 ECE 高效识别底物的必要构象；

3.22–39 位为 ECE 酶切识别羧基端区段，对应猪 Big ET-1 底物功能区；

4.含 Met 残基，为人源 Big ET-1 (1-38) 不存在的易氧化位点。

• 结构式：

二、理化性质

1.紫外定量：含 Trp、Tyr、Phe，280 nm 紫外吸收显著，可紫外分光光度法定量；

2.稳定性要点

• 4 个 Cys 构成双二硫环，体系严禁 DTT、β-ME 等还原剂，否则环结构断裂、多肽完全失活；
• 含 Met，极易氧化失活；溶解、分装全程冰浴、缩短敞口接触空气；长期冻干粉需充氮气隔氧保存；
• Trp、Tyr、Phe 均为强光敏芳香残基，配液、储存全程避光；
• 无末端封闭修饰，N、C 两端易被氨肽酶、羧肽酶及 ECE 降解，工作液必须现配现用；

3.电荷特性
酸性残基：Asp、Glu；碱性残基：Lys、His、Arg；整体偏弱酸性；适配 pH 6.0–7.4 PBS、猪血管内皮、肺动脉平滑肌、猪血浆缓冲体系；

4.溶解性
Ser、Thr、Asn 亲水残基丰富，搭配带电氨基酸，中性 PBS 常温可完全溶解；

5.空间构象
N 端 1–15 位依靠两组二硫键形成双环刚性骨架；22–39 位柔性区段为 ECE 特异性结合与切割位点，双环结构调控酶切效率。

三、生物学背景

猪 Big ET-1 (1-39) 是猪内皮素前体原剪切生成的全长前体，自身无强缩血管活性；内皮素转化酶 ECE 在 21 位 Ile 与 22 位 Val 之间切断肽键，释放成熟 ET-1，ET-1 结合 ETₐ/ETᵦ受体介导强效血管收缩、平滑肌增殖。仅适用于猪心血管、肺循环相关体外实验，与人源 Big ET-1 序列存在多处物种差异。

四、生物学功能

五、科研应用

六、溶解与储存规范