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Big Gastrin-I (human);pELGPQGPPHLVADPSKKQGPWLEEEEEAYGWMDF-NH₂

一、基本信息

  • 英文全称:Big Gastrin-I (human)
  • 中文全称:人源大胃泌素 I(G-34,34 肽大胃泌素)
  • 三字母序列:Pyr-Leu-Gly-Pro-Gln-Gly-Pro-Pro-His-Leu-Val-Ala-Asp-Pro-Ser-Lys-Lys-Gln-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂
  • 单字母序列:pELGPQGPPHLVADPSKKQGPWLEEEEEAYGWMDF-NH₂
  • 总氨基酸数:34 aa
  • 分子式:C176H251N43O53S
  • 分子量:3849.25
  • 结构修饰说明
  • N 端为焦谷氨酸 Pyr(pE),氨基环化,无游离 N 端氨基;
  • C 端 Phe 酰胺化封闭羧基末端;
  • 无分子二硫键、无环化结构,线性多肽;
  • 富含 Pro 残基,肽链形成多处刚性弯折;
  • C 端 WMDF-NH₂是 CCK-B / 胃泌素受体核心结合区段。
    • 结构式:

    三、理化性质

    1.紫外定量:含 Trp、Tyr、Phe、Met,280 nm 紫外吸收强,可分光光度法定量;

    2.稳定性要点

    • 含 Met,极易氧化失活;溶解、分装全程冰浴、减少敞口接触空气;长期冻干粉需充氮气隔氧保存;
    • Trp、Tyr、Phe 均为光敏芳香残基,配液、储存全程避光;
    • N 端焦谷氨酸、C 端酰胺双重封端,耐氨基肽酶、羧肽酶,但易被内肽酶、胃泌素酶降解,工作液现配现用;

    3.电荷特性
    大量酸性 Glu、Asp;碱性残基 His、Lys;整体呈酸性多肽;适配 pH 6.0–7.4 PBS、胃壁细胞、结肠肿瘤细胞培养液;

    4.溶解性
    Gln、Ser 亲水残基丰富,搭配带电氨基酸,中性缓冲液可完全溶解;

    5.空间构象
    C 端保守五肽 WMDF-NH₂为受体识别关键区域,N 端长序列主要起延长半衰期、稳定构象作用。

    四、生物学背景

    人 Big Gastrin I(G34)是胃泌素主要循环形式,由胃窦 G 细胞分泌,经剪切可生成小胃泌素 G17;特异性结合 CCK-B/Gastrin 受体,调控胃酸分泌、胃黏膜增殖。

    五、生物学功能

  • 激活胃壁细胞 CCK-B 受体,促进胃酸、胃蛋白酶原分泌;
  • 促进胃黏膜上皮细胞增殖,参与胃息肉、胃癌增殖调控;
  • 调节胃肠平滑肌收缩、胃肠动力;
  • 体内半衰期长于 G17,是血液中主要循环胃泌素亚型。
  • 六、科研应用

  • 胃壁细胞、结肠肿瘤细胞 Pull-down 捕获 CCK-B 胃泌素受体;
  • CCK-B 受体激动剂 / 拮抗剂体外筛选、配体竞争结合实验;
  • 高胃酸、胃溃疡、胃泌素瘤、胃肠肿瘤体外细胞模型;
  • Big Gastrin I (G34) vs Little Gastrin (G17) 构效、代谢稳定性对比研究;
  • 免疫荧光示踪胃、结肠组织 CCK-B 受体分布。
  • 七、溶解与储存规范

  • 溶解:pH7.2 无菌 PBS 冰浴避光配制,缩短敞口时间避免 Met 氧化;
  • 冻干粉:短期 – 20 ℃避光密封;长期分装充氮气隔氧,-80 ℃避光储存;
  • 工作液:单次分装避免反复冻融;2~8 ℃避光存放不超过 3 天,功能实验现配现用。
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